В мире диабетологии одним из ключевых вопросов для множества людей является возможность замены инъекций инсулина на более удобное применение препаратов в виде таблеток. Несмотря на значительное продвижение фармацевтики за последние десятилетия, создание эффективных и безопасных оральных форм инсулиновой терапии остаётся актуальным научным вызовом.

Текущие возможности

Современная медицина предлагает широкий спектр противодиабетических средств, но все они либо влияют косвенно на обмен углеводов через другие патологические механизмы (например, метформины), либо действуют путем стимуляции секреции собственного инсулина поджелудочной железой или повышая ее чувствительность к глюкозе (глиптинины). Прямое превращение инсулина в форму, которую можно принимать внутрь без потери своих свойств при попадании в кислой среде желудка, до сих пор представляло существенную трудность.

Основные сложности разработки орального инсулина

  1. Агрессия желудочного сока. Кислая среда желудка быстро разрушает белковый инсулин.

  2. Низкая биодоступность. Даже если молекулы инсулина достигают тонкой кишки целыми, усваиваются они очень незначительным образом.

  3. Барьерные функции пищеварительных клеток.

  4. Мотивация пациентов к проведению исследований: высокая стоимость разработки таких лекарственных форм.

Существующие исследования и достигнутые успехи

Хотя получение универсально успешного орального инсулина — еще задача будущих поколений исследователей, определенный прогресс уже есть:

  • Novo Nordisk проводила испытания формы инсулина LY2963017, который мог частично проходить через стенки ЖКТ, однако клинические испытания были прекращены из-за побочных эффектов.

  • Eli Lilly and Company разработали аналогичный препарат ELLY-9058, также столкнувшийся со схожими проблемами безопасности.

Исследовательские направления сегодня включают:

  • Создание пептидов, которые стабильнее обычного инсулина;
  • Использование новых доставленных технологий (наноматериалы);
  • Изменения химического состава инсулина.

Альтернативные подходы

До тех пор пока полностью оральный инсулин останется недостижимым, рекомендуемые альтернативы:

  • Принятие комбинационной терапии: использование разных видов сахаропонижающих препаратов вместе с инсулином может оптимальным образом корригировать гликемический контроль.
  • Внедрение современных систем самоконтроля уровня глюкозы крови и непрерывных мониторов глюкозы (ЦГМ).
  • Оптимизация режимов дозировки инсулина для максимального снижения психологической нагрузки.

Вывод

На пути создания орального инсулина перед наукой стоят ещё немалые препятствия. Тем не менее, усиленная работа учёных и фармацевтических компаний делает этот прорыв вполне реализуемым в долгосрочной перспективе. Совершенствование методов контроля диабета продолжается, что неизменно ведет к лучшей качественной жизни больных.